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中文別名：3,4-二氫-3-甲基-4-氧代咪唑并[5,1-d]-1,2,3,5-四嗪-8-甲酰胺;4-甲基-5-氧代-2,3,4,6,8-五氮雜雙環(huán)[4.3.0]壬-2,7,9-三烯-9-甲酰胺;替莫唑胺;3,4-二氫-3-甲基-4-氧咪唑并[5,1-D]-1,2,3,5-四唑-8-羧酰胺;替莫唑銨;替莫唑胺98%;替莫唑胺(蒂清);TEMODAR TEMOZOLOMIDE

英文名：Temozolomide

CAS號(hào)：85622-93-1

分子式：C₆H₆N₆O₂

分子量：194.15084

結(jié)構(gòu)式：

熔點(diǎn)：212°C

儲(chǔ)存條件：2-8°C

溶解度：DMSO: soluble10mg/mL, clear

外觀：白色至淺棕色

適應(yīng)癥：抗腫瘤藥。在體內(nèi)可自發(fā)和很快地降解產(chǎn)生活性代謝物MTIC，而產(chǎn)生抗腫瘤作用

替莫唑胺是第一個(gè)口服有效的咪唑并四嗪類抗腫瘤藥物，屬于第二代具有抗腫瘤活性的烷化劑，口服后不需肝內(nèi)代謝激活，特點(diǎn)是易透過血腦屏障，耐受性好且與其他藥物沒有疊加毒性，與放射治療具有協(xié)同療效，適用于常規(guī)治療后復(fù)發(fā)的惡性膠質(zhì)瘤，如多形性膠質(zhì)母細(xì)胞瘤或退行性星形細(xì)胞瘤，也是治療轉(zhuǎn)移性黑色素瘤的一線用藥。
替莫唑胺由英國(guó)癌癥研究集團(tuán)合成，后轉(zhuǎn)讓給美國(guó)Schering-Plough公司開發(fā)。該藥與現(xiàn)有抗腫瘤藥物不同，它具有新穎的化學(xué)結(jié)構(gòu)，屬咪唑并四嗪衍生物，替莫唑胺不直接發(fā)揮作用，在生理pH下，它經(jīng)非酶途徑快速轉(zhuǎn)化為活性化合物MTIC［5-(3-甲基三氮烯-1-)咪唑-4-酰胺］。人們認(rèn)為MTIC的細(xì)胞毒性主要源于其DNA烷基化(甲基化)作用，烷基化主要發(fā)生在鳥嘌呤的O6和N7位。替莫唑胺經(jīng)基礎(chǔ)和臨床研究證實(shí)對(duì)最常見的一些神經(jīng)膠質(zhì)細(xì)胞瘤有效，1999年先后被歐盟和美國(guó)批準(zhǔn)上市，其中美國(guó)的獲準(zhǔn)適應(yīng)癥為多形性成膠質(zhì)細(xì)胞瘤和退行性星型細(xì)胞瘤等神經(jīng)膠質(zhì)細(xì)胞瘤的二線治療，歐盟所屬國(guó)家的獲準(zhǔn)適應(yīng)癥為常規(guī)治療后病情仍有發(fā)展或復(fù)發(fā)的多形性成膠質(zhì)細(xì)胞瘤。替莫唑胺對(duì)多形性成膠質(zhì)細(xì)胞瘤作用在歐洲得到了更多的認(rèn)可。

已上市產(chǎn)品：替莫唑胺膠囊