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卡波姆
英文名:Carbomer 974P
CAS: 9003-01-4 ;9007-16-3[1]
[1] FDA. Inactive Ingredient Search for Approved Drug Products
卡波姆910、934、934P、940/941/971P、974P公用一個(gè)CAS號(hào),卡波姆1342是一種共聚物,CAS號(hào)不同。
分子式:(C3H402)n
分子量:理論上估計(jì)在7×105到4×106之間
符合: USPNF BP PhEur
功能與應(yīng)用
卡波姆主要作為助懸劑或增黏劑應(yīng)用于液體或半固體的藥物劑型。劑型包括乳膏,凝膠,眼用軟膏,直腸和局部制劑。即使只有低殘留的苯的卡波姆型號(hào)如卡波姆934P,歐洲藥典2002版已不再收載。然而,含有低殘留的除ICH規(guī)定的“第一類OVI溶劑”之外的其他溶劑可以在歐洲應(yīng)用。只含低殘留的乙酸乙酯的卡波姆,如卡波姆971P或974P,可以用于口服制劑,混懸劑、片劑、或緩釋片劑。在片劑中卡波姆用作干或濕的黏合劑以及作為釋放速度控制輔料。在濕法制粒工藝中,水或乙醇-水的混合物可用作潤(rùn)濕劑。加入聚合物黏合劑的無水有機(jī)溶劑也可以應(yīng)用。濕物料的黏性隨著在制粒液體中加入某些陽離子物質(zhì)而降低。有水時(shí),在處方中加入滑石粉也可以降低黏性??ú窐渲蜒芯坑糜谥苽渚忈尮羌芪⑼?,在含有多肽的制劑中用作腸蛋白酶的酶抑制劑,作為子宮頸貼(cervical patch)的黏膠劑和鼻腔給藥的微球,以及定位藥物傳遞到食道的磁性顆粒(magnetic granules)。卡波姆也作為乳化劑用于外用的O/W型的乳劑。為了這個(gè)目的,卡波姆部分用氫氧化鈉,部分用長(zhǎng)鏈脂肪胺和硬脂胺中和??ú?51作為增粘劑也用于復(fù)乳微球的制備??ú芬渤S糜诨瘖y品中。
給藥途徑
卡波姆940:局部;眼用;透皮。
?卡波姆974P:口服。
卡波姆934:口服;直腸;陰道;局部給藥。
穩(wěn)定性和貯藏條件
卡波姆是穩(wěn)定并具有吸濕性的物質(zhì),在104℃加熱2小時(shí),不影響其增稠性。然而,暴露于過高的溫度能使變色和穩(wěn)定性降低。260℃加熱30分鐘完全分解。干粉狀的卡波姆不長(zhǎng)霉。相反,微生物在無防腐劑的水分散液中生長(zhǎng)良好。所以,應(yīng)當(dāng)加入防腐劑,如0.1%(W/V)的氯甲酚,0.18%(W/V)的羥苯甲酯0.02%(W/V)的羥苯丙脂,或0.1%(W/V)的硫柳汞。某些抑菌劑的加入,如苯扎氯銨或苯甲酸鈉,高濃度時(shí)(0.1%W/V)能夠引起渾濁和卡波姆分散液黏度的降低。水凝膠能夠用熱壓滅菌,如果將混入的氧氣除盡,pH和黏度只有很小的變化;也可以用γ射線滅菌,但這種技術(shù)能夠增加制劑的黏度[2,3],室溫條件下,能延長(zhǎng)卡波姆的保存期且黏度不變。如果在制劑中加入抗氧劑,或者分散液避光保存,在溫度不斷升高的情況下,分散液的黏度不變,或者有輕微的降低。光照可引起氧化,這反映在分散液黏度的降低上。加入0.05%~0.1%(W/V)的水溶性的紫外線吸收劑如二苯甲酮-2或二苯甲酮-4與0.05%~0.1%(W/V)的EDTA的混合物可使上述變化改善。三乙醇胺作為中和劑也可以改善卡波姆對(duì)紫外線的穩(wěn)定性。
卡波姆粉末應(yīng)保存在陰涼,干燥的環(huán)境下,置密閉的防腐容器中。含卡波姆的藥物制劑宜用玻璃、塑料、或樹脂襯里的容器盛裝。鋁管包裝時(shí),要求制劑的pH小于6.5,包裝在其他的金屬管或容器中時(shí)pH要求高于7.7,以提高卡波姆的穩(wěn)定性。
來源與制備
卡波姆是合成的高分子量丙烯酸交聯(lián)聚合物。由聚(丙烯酸)聚合物與丙烯蔗糖或烯丙基季戊四醇交聯(lián)制得。聚合反應(yīng)最常用的溶劑是苯。而較新的卡波姆型號(hào)是用乙酸乙酯或環(huán)己烷- 乙酸乙酯共同溶劑的混合物制備的
管理情況
已收載于FDA《非活性組分指南》(用于口服混懸劑和片劑,眼用制劑、直腸制劑和局部用制劑)。歐洲許可用于非注射制劑中。[1]
[1] R.C.羅,P.J.舍斯基,P.J.韋勒.藥用輔料手冊(cè)[M].北京:化學(xué)工業(yè)出版社,2005。