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鹽酸吉西他濱

中文名：鹽酸吉西他濱

英文名：Gemcitabine hydrochloride

CAS號(hào)：122111-03-9

分子式：C₉H₁₂ClF₂N₃O₄

分子量：299.66

結(jié)構(gòu)式：

熔點(diǎn)：＞250°C 

比旋度：D +48°; 365 +257.9° (c = 1.0 in deuterated water)

溶解度：H2O: ≥10mg/mL

最大波長(zhǎng)：268nm(H₂O)(lit.)

適應(yīng)癥：

適用于治療不能手術(shù)的晚期或轉(zhuǎn)移性胰腺癌及治療局部進(jìn)展性或轉(zhuǎn)移性非小細(xì)胞肺癌,治療中、晚期非小細(xì)胞肺癌，非小細(xì)胞肺癌、胰腺癌、膀胱癌、乳腺癌及其他實(shí)體腫瘤。

鹽酸吉西他濱是一種人工合成的新型二氟核苷類(lèi)抗代謝抗腫瘤藥，由禮來(lái)公司研制開(kāi)發(fā)，1995年在南非、瑞典、荷蘭、澳大利亞等國(guó)家獲準(zhǔn)上市，1996年美國(guó)食品藥物管理局(簡(jiǎn)稱(chēng)FDA)批準(zhǔn)臨床用于治療非小細(xì)胞肺癌和胰腺癌的一線(xiàn)治療。國(guó)內(nèi)生產(chǎn)鹽酸吉西他濱的主要廠(chǎng)家是江蘇豪森藥業(yè)股份有限公司，哈爾濱譽(yù)衡藥業(yè)公司。

鹽酸吉西他濱作為一種前藥在細(xì)胞內(nèi)是脫氧胸苷激酶磷酸化的良好底物，在酶的作用下可轉(zhuǎn)化成下列代謝物：吉西他濱－磷酸鹽（dFdCMP）、吉西他濱二磷酸鹽（dFdCDP）和吉西他濱三磷酸鹽（dFdCTP），其中后二者為活性產(chǎn)物。

近年來(lái)新的藥物如吉西他濱、紫杉醇、多西紫杉醇、異長(zhǎng)春花堿等為治療非小細(xì)胞肺癌(簡(jiǎn)稱(chēng)NSCLC)的有效藥物，與傳統(tǒng)的化療藥物相比，具有療效高和毒性低的優(yōu)點(diǎn)。

鹽酸吉西他濱為新一代抗代謝藥，是細(xì)胞周期特異性藥物，主要作用于DNA合成期，即S期細(xì)胞。在一定的條件下也可以阻止G1期向S期的進(jìn)展，它對(duì)非小細(xì)胞肺癌(NSCLC)有較強(qiáng)的抗癌活性。國(guó)外研究顯示，單用鹽酸吉西他濱治療NSCLC的有效率達(dá)18%～35%。

已上市藥品：注射用吉西他濱（禮來(lái)-法國(guó)）200mg   1g