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替格瑞洛

中文別名：替卡格雷

化學名稱：(+)-(3R,5S)-7-[4-(4-氟苯基)-6-異丙基-2-(N-甲基-N-甲磺酰基氨基)嘧啶 -5-基]-3,5-二羥基-6-(E)-庚烯酸鈣

英文名稱：TICAGRELOR

CAS號：274693-27-5

分子式：C₂₃H₂₈F₂N₆O₄S

分子量：522.574

結(jié)構(gòu)式：

用途：

替卡格雷是一種新型抗血小板凝集藥，由美國阿斯利康(AstraZeneca)公司研發(fā)成功，是世界上第一只可逆的結(jié)合型口服P2Y12腺苷二磷酸受體拮抗劑，該藥能可逆性地作用于血管平滑肌細胞(VSMC)上的嘌呤2受體(purinoceptor 2, P2)亞型P2Y12，不需要代謝激活，對二磷酸腺苷（ADP）引起的血小板聚集有明顯的抑制作用，且口服使用后起效迅速，能有效改善急性冠心病患者的癥狀。與噻吩并吡啶類藥物不同，替卡格雷對P2Y12受體是可逆抑制劑，所以對于那些需在先期進行抗凝治療后再行手術(shù)的病人尤為適用。

上市情況：
   阿斯利康公司從1999年開始研制替卡格雷，歐洲心臟病協(xié)會（ESC）2009年會首次公布替卡格雷的Ⅲ期試驗結(jié)果，詳細敘述比較了其對急性冠狀動脈綜合征(ACS)患者的療效。

2009年11月，阿斯利康分別向歐盟和美國FDA提交了替卡格雷的新藥上市申請。

2010年12月替卡格雷獲得歐盟批準，用于成年急性冠狀動脈綜合征（ACS）患者動脈粥樣硬化血栓形成事件預(yù)防。

2011年7月20日，阿斯利康宣布FDA已批準替卡格雷用于減少急性冠脈綜合征（ACS）患者的心血管死亡和心臟病發(fā)作。

迄今替卡格雷已在41個國家獲準上市，并納入了其中7個國家（如英國）的醫(yī)療補償范圍。

替卡格雷是化學結(jié)構(gòu)為環(huán)戊三唑磷嘧啶的第一個口服、作用可逆的ADP受體拮抗劑,可直接作用于P2Y12受體，無需代謝激活。

?專利情況：

化合物在中國的專利：CN1334816，專利到期時間：2020年2月6日。

國外專利：替卡格雷有化合物專利，2019年12月2日到期；晶型專利，2021年5月31日到期。