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利伐沙班
化學(xué)名稱：5-氯-N-(((5S)-2-氧代-3-(4-(3-氧代嗎啉-4-基)苯基)-1,3-惡唑啉-5-基)甲基)噻吩-2-甲酰胺
英文名稱：Rivaroxaban
CAS號：366789-02-8
分子式：C19H18ClN3O5S
分子量：435.88
結(jié)構(gòu)式：
熔點：228-229℃
比旋度：-89.7°
閃點：9℃
溶解度：H2O＞5mg/ml
用途：用于擇期髖關(guān)節(jié)或膝關(guān)節(jié)置換手術(shù)成年患者，以預(yù)防靜脈血栓形成（VTE）
利伐沙班和達比加群酯是目前最有前景的兩種抗血栓藥物，與傳統(tǒng)抗血栓藥物肝素的本質(zhì)區(qū)別在于它不需要抗凝血酶Ⅲ參與，可直接拮抗游離和結(jié)合的Xa因子。而肝素則需要有抗凝血酶Ⅲ才能發(fā)揮作用，且凝血酶原復(fù)合物中的Xa因子無效。這兩種新型口服抗凝藥物被醫(yī)學(xué)界譽為抗凝血治療和潛在致死性血栓預(yù)防領(lǐng)域的一項重大進展，將成為心血管類藥物發(fā)展史上新的里程碑。
利伐沙班（Rivaroxaban）由德國拜耳醫(yī)藥和美國強生公司聯(lián)合研發(fā)成功。2008年10月，在加拿大和歐盟獲得批準(zhǔn)上市，商品名為Xarelto。利伐沙班是全球第一個口服的直接Xa因子抑制劑，可高選擇性、競爭性抑制游離和結(jié)合的Xa因子以及凝血酶原活性，以劑量-依賴方式延長活化部分凝血活酶時間板（PT）和凝血酶原時間（aPTT），從而延長凝血時間，減少凝血酶形成。其具有生物利用度高，治療疾病譜廣，量效關(guān)系穩(wěn)定，口服方便，出血風(fēng)險低的特點。
利伐沙班也是防治靜脈血栓的藥物。臨床上主要用于預(yù)防髖關(guān)節(jié)和膝關(guān)節(jié)置換術(shù)后患者深靜脈血栓（DVT）和肺栓塞（PE）的形成。也可用于預(yù)防非瓣膜性心房纖顫患者腦卒中和非中樞神經(jīng)系統(tǒng)性栓塞，降低冠狀動脈綜合征復(fù)發(fā)的風(fēng)險等。
達比加群酯（Dabigatran）是德國勃林格殷格翰公司開發(fā)的具有多種特點的新型抗凝血藥物。2008年4月，首先在德國和英國上市，商品名為Pradaxa。這是繼華法林之后50年來首個上市的抗凝血口服新藥，是抗凝血治療領(lǐng)域和潛在致死性血栓預(yù)防領(lǐng)域的又一個里程碑。
達比加群酯是一種新型的合成的直接凝血酶抑制劑，是用于口服的前體藥物，屬非肽類的凝血酶抑制劑?？诜?jīng)胃腸吸收后，在體內(nèi)轉(zhuǎn)化為具有直接抗凝血活性的達比加群酯。藥物結(jié)合于凝血酶的纖維蛋白特異結(jié)合位點，阻止纖維蛋白原裂解為纖維蛋白，從而阻斷了凝血瀑布網(wǎng)絡(luò)的最后步驟及血栓形成。
