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替莫唑胺
中文別名：3,4-二氫-3-甲基-4-氧代咪唑并[5,1-d]-1,2,3,5-四嗪-8-甲酰胺;4-甲基-5-氧代-2,3,4,6,8-五氮雜雙環(huán)[4.3.0]壬-2,7,9-三烯-9-甲酰胺;替莫唑胺;3,4-二氫-3-甲基-4-氧咪唑并[5,1-D]-1,2,3,5-四唑-8-羧酰胺;替莫唑銨;替莫唑胺98%;替莫唑胺(蒂清);TEMODAR TEMOZOLOMIDE
英文名：Temozolomide
CAS號：85622-93-1
分子式：C6H6N6O2
分子量：194.15084
結構式：
熔點：212°C
儲存條件：2-8°C
溶解度：DMSO: soluble10mg/mL, clear
外觀：白色至淺棕色
適應癥：抗腫瘤藥。在體內可自發(fā)和很快地降解產生活性代謝物MTIC，而產生抗腫瘤作用
替莫唑胺是第一個口服有效的咪唑并四嗪類抗腫瘤藥物，屬于第二代具有抗腫瘤活性的烷化劑，口服后不需肝內代謝激活，特點是易透過血腦屏障，耐受性好且與其他藥物沒有疊加毒性，與放射治療具有協(xié)同療效，適用于常規(guī)治療后復發(fā)的惡性膠質瘤，如多形性膠質母細胞瘤或退行性星形細胞瘤，也是治療轉移性黑色素瘤的一線用藥。
替莫唑胺由英國癌癥研究集團合成，后轉讓給美國Schering-Plough公司開發(fā)。該藥與現有抗腫瘤藥物不同，它具有新穎的化學結構，屬咪唑并四嗪衍生物，替莫唑胺不直接發(fā)揮作用，在生理pH下，它經非酶途徑快速轉化為活性化合物MTIC［5-(3-甲基三氮烯-1-)咪唑-4-酰胺］。人們認為MTIC的細胞毒性主要源于其DNA烷基化(甲基化)作用，烷基化主要發(fā)生在鳥嘌呤的O6和N7位。替莫唑胺經基礎和臨床研究證實對最常見的一些神經膠質細胞瘤有效，1999年先后被歐盟和美國批準上市，其中美國的獲準適應癥為多形性成膠質細胞瘤和退行性星型細胞瘤等神經膠質細胞瘤的二線治療，歐盟所屬國家的獲準適應癥為常規(guī)治療后病情仍有發(fā)展或復發(fā)的多形性成膠質細胞瘤。替莫唑胺對多形性成膠質細胞瘤作用在歐洲得到了更多的認可。
已上市產品：替莫唑胺膠囊
