一、快速崩解機制
常用的崩解劑(如交聯(lián)羧甲基纖維素鈉、聚乙烯吡咯烷酮、羧甲基淀粉鈉等)都需要水,因為它們的作用機制依賴于快速吸水和大量溶脹。當少量液體接觸制劑(潤濕的)并通過毛細管作用滲透片劑基質(zhì)時,崩解就開始了。所以想要成功開發(fā)速釋制劑,必須把包括孔隙率在內(nèi)的基質(zhì)結(jié)構(gòu)考慮進去。
二、A150和乳糖的對比實驗
無水磷酸氫鈣:DI-CAFOS? A150(兩批)
乳糖I:直壓型聚α-乳糖一水合物(LMG)/agglomerated a-lactose monohydrate
乳糖II:直壓乳糖,噴霧干燥制得的α-乳糖一水合物(LMS)/spray-dried a-lactose monohydrate
直壓型磷酸氫鈣A150/直壓乳糖:97.5%
交聯(lián)羧甲基纖維素鈉:2.0%
硬脂酸鎂:0.5%
片重:250mg
FETTE 102i 旋轉(zhuǎn)壓片機
壓片速度:62.5轉(zhuǎn)/分
沖孔:8m 平面
壓實力:10kN、20kN、30kN
① 片劑孔隙率
② 崩解時間
>>> 使用磷酸氫鈣A150,崩解時間相對乳糖短很多
③ 片劑硬度(破碎力)
>>> 壓實力越大,使用磷酸氫鈣A150的片劑硬度越大。
④ 相同硬度(破碎力)片劑的崩解時間的比較
>>> 相同硬度片劑的崩解時間對比,仍是使用磷酸氫鈣A150的片劑崩解時間更短。這說明在配方中使用磷酸氫鈣A150加強片劑的硬度,不會造成崩解時間的延長。
使用了DI-CAFOS?A150的片劑顯示更高的孔隙率,是直壓乳糖的3-5倍,這有助于水分對片劑基質(zhì)的滲透。
使用了DI-CAFOS?A150的片劑的崩解時間比含有直壓乳糖的片劑的崩解時間短3-5倍。
與直壓乳糖相比,使用DI-CAFOS?A150可以制備崩解時間更短的硬度較大的片劑。
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