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鹽酸環(huán)丙沙星胃漂浮緩釋片采用干法制粒壓片制備，采用minitab試驗(yàn)設(shè)計(jì)軟件對(duì)親水凝膠骨架材料和膨脹劑種類進(jìn)行篩選，試驗(yàn)設(shè)計(jì)見(jiàn)表1，結(jié)果見(jiàn)表2及圖1。

表1  聚合物篩選實(shí)驗(yàn)設(shè)計(jì)

表2  T1~T9 處方片劑的漂浮性質(zhì)

圖1 T1~T9 處方片劑的藥物釋放度結(jié)果

以藥物釋放度為評(píng)價(jià)指標(biāo)，通過(guò)minitab軟件對(duì)親水凝膠聚合物和膨脹劑進(jìn)行因素分析，結(jié)果如圖2所示。

圖2 聚合物對(duì)釋放度的影響

從上述結(jié)果可以看出，以HPC GXF為親水凝膠骨架時(shí)起漂時(shí)間較長(zhǎng)且漂浮持續(xù)時(shí)間較短，故不適合該胃漂浮片。HEC250G為骨架材料時(shí)，起漂時(shí)間很短，漂浮持續(xù)時(shí)間也較長(zhǎng)，但是其藥物釋放度易出現(xiàn)釋放不完全。HPMC K250為骨架材料時(shí)藥物釋放完全，且漂浮持續(xù)時(shí)間較長(zhǎng)。結(jié)合漂浮性質(zhì)和藥物釋放特性，PVPP XL是較好的膨脹劑。

根據(jù)上述試驗(yàn)，選用HPMC K250和PVPPXL為聚合物進(jìn)行用量篩選試驗(yàn)。采用mintab進(jìn)行實(shí)驗(yàn)設(shè)計(jì)如表3。測(cè)定片劑的起漂時(shí)間和漂浮持續(xù)時(shí)間及藥物釋放，結(jié)果見(jiàn)表4和圖3。

表3   聚合物用量篩選

表4  L1~L9 處方片劑的漂浮性質(zhì)

圖3 L1~L9 處方片劑的藥物釋放度結(jié)果

從實(shí)驗(yàn)結(jié)果可以看出，HPMC K250用量的增加可以延長(zhǎng)片劑的漂浮持續(xù)時(shí)間，同時(shí)維持藥物在較長(zhǎng)時(shí)間內(nèi)的穩(wěn)定釋放。PVPP XL 遇水膨脹，可以使片劑密度降低，有助于減少起漂時(shí)間和促進(jìn)藥物釋放完全。

處方L7和L8，起漂時(shí)間短，漂浮持續(xù)時(shí)間長(zhǎng)。釋藥行為接近零級(jí)釋放，均達(dá)到較理想的結(jié)果。故對(duì)這2個(gè)處方片劑，按照漂浮力測(cè)定方法測(cè)定漂浮力，結(jié)果見(jiàn)圖4。PVPP XL對(duì)提高胃漂浮緩釋片的漂浮力具有積極影響，但是用量太多，會(huì)對(duì)片劑結(jié)構(gòu)的強(qiáng)度產(chǎn)生負(fù)面影響。在本案例中，18%的HPMC K250和10%~15%PVPP XL合用效果較好。

圖4 L7和L8處方片劑的漂浮力曲線圖

1. HEC 250G具有較快的水化速度，但是凝膠強(qiáng)度較弱且易溶蝕，從而維持漂浮的時(shí)間較短；HPCGXF是細(xì)粒徑規(guī)格的高取代羥丙基纖維素，其疏水相對(duì)較強(qiáng)，故以其為骨架材料的片劑形成連續(xù)凝膠并膨脹的速度相對(duì)較慢，起漂時(shí)間較長(zhǎng)。

2. HPMC K250具有相對(duì)較強(qiáng)的凝膠強(qiáng)度，而且水化速度較快，兼顧了起漂時(shí)間和漂浮持續(xù)時(shí)間。

3. PVPP XL和PVPP XL-10分別是粗粒徑和細(xì)粒徑的交聯(lián)聚維酮，PVPP XL相對(duì)可以以更快的速度將水分引入片芯內(nèi)部，減少起漂時(shí)間，而且賦予片劑較大漂浮力。        

體外研究結(jié)果可知，HPMCK250與PVPP XL聯(lián)合使用對(duì)于鹽酸環(huán)丙沙星胃漂浮緩釋片較適合。體內(nèi)胃腸蠕動(dòng)情況相對(duì)更加劇烈和復(fù)雜，片劑在體內(nèi)的漂浮和釋放行為有待進(jìn)一步研究。

文章來(lái)源：優(yōu)普惠供應(yīng)商-亞什蘭

作者：王如意、劉怡

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