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羥丙甲纖維素的應(yīng)用注意事項

發(fā)布者:發(fā)布時間: 2020.08.10 0

HPMC

名稱:羥丙甲纖維素:Hypromellose;HPMC

CAS No.:9004-65-3

分子式與分子量

HPMC是纖維素的部分甲基和部分聚羥丙基醚。市售有不同粘度、不同取代度的各種級別產(chǎn)品,用級別加數(shù)字表示,即表示它的2%的水溶液在20℃的表觀粘度,單位是mPa·s。其通用名稱后面的四位數(shù)字表示HPMC的取代基含量的型號,如羥丙甲纖維素2208,頭二位數(shù)字代表甲氧基的大約百分比,后二位數(shù)字代表的是羥丙基的大約百分比。分子量大約10000~1500000,分子量越大,粘度越大。

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功能應(yīng)用

生物粘附材料;包衣材料;膜材;緩釋制劑的控速聚合物材料;穩(wěn)定劑;助懸劑;片劑粘合劑;增粘劑。

HPMC廣泛用于口服、眼科、鼻用和局部用藥物制劑中。

在口服產(chǎn)品中,HPMC主要用作片劑粘合劑、薄膜包衣材料和緩釋片劑的骨架材料。作濕法制粒片劑的粘合劑使用濃度為2%,作干法制粒片劑粘合劑的使用濃度為5%。高粘度級別的HPMC的使用濃度為10%~80%(w/w)時可作為片劑和膠囊劑骨架的阻滯劑,有延緩藥物釋放的作用。HPMC也可在液體口服制劑中用作懸浮劑或增稠劑,其濃度范圍為0.25%-5.0%。

根據(jù)不同的粘度級別,2%-20%的濃度可作為片劑膜包衣溶液。低粘度級別可作為水性薄膜包衣溶液,高粘度級別可作為有機(jī)溶劑系統(tǒng)的包衣溶液。

HPMC還用作局部制劑中的懸浮劑和增稠劑,與甲基纖維素相比,HPMC形成的溶液更加澄明,只有極少量的不分散性纖維狀物存在,因此推薦此類配方優(yōu)先選用。

通常0.45%-1.0%(w/w)的HPMC可作為滴眼劑和人工淚液的增稠劑。它也可以0.1%的濃度用于液體鼻腔制劑中。

HPMC也可作為局部用凝膠劑和軟膏劑中的乳化劑、混懸劑和穩(wěn)定劑使用。羥丙甲纖維素可形成保護(hù)性膠體,可阻止乳滴或顆粒凝聚或集聚,從而抑制沉降物的形成。

亞什蘭HPMC應(yīng)用:

高粘度規(guī)格被廣泛應(yīng)用于親水凝膠骨架緩控釋系統(tǒng)。低粘度規(guī)格被用于片劑包衣和非明膠膠囊配方中的主要囊殼材料,也是濕法制粒中常用的粘合劑。

HPMC作為固體分散體的結(jié)晶抑制劑,用于噴霧干燥或熱熔擠出配方中。

直壓(DC)規(guī)格具有良好的流動性、含量均勻性和可壓性,適合直壓。

HPMC溶解性

HPMC溶于冷水成為粘性溶液,在熱水中的溶解性略有不同,2208不溶于85℃以上的熱水,2906不溶于65℃以上的熱水,2910不溶于60℃以上的熱水。HPMC具有熱致凝膠性。

HPMC在冷水中溶解,幾乎不溶于乙醇、乙醚及氯仿,但溶于不同濃度的乙醇水溶液或乙醇與二氯甲烷、甲醇與二氯甲醇的混合液。

膠凝點(diǎn)

HPMC在冷水中溶解,形成粘性膠體溶液。HPMC水溶液加熱時,一開始黏度下降,然后隨加熱時間增加,黏度上升,形成白色混濁液而膠化,膠凝點(diǎn)視型號不同而異,甲基取代度越小,膠凝化溫度越高,如2208為80℃, 2906為65℃,2910為60℃,其在加熱和冷卻過程中,溶膠與凝膠可產(chǎn)生可逆變化。

HPMC在冷水中溶解,形成粘性膠體溶液。在氯仿、乙醇(95%)和乙醚中幾乎不溶,但在乙醇和二氯甲烷混合液,甲醇和二氯甲烷混合液,以及水和乙醇的混合液中溶解。

HPMC溶液制備

取部分HPMC分散于20%-30%配方量的水中充分分散水合,劇烈攪拌,加熱到80-90℃,然后將剩余的HPMC加入,用冷水補(bǔ)足所需量。

制備水溶液時,如果某一規(guī)格的產(chǎn)品易于凝結(jié),最好將HPMC先加入總體積1/5至1/3的熱水80-90℃中,充分分散水合,在冷卻條件下不斷攪拌加冷水至全量。

如果用于水可以混合的溶液,如乙醇、二醇或乙醇和二氯甲烷的混合液,應(yīng)先按1份HPMC分散到5-8份的溶劑中,然后用冷水補(bǔ)足需要量。

溶液在pH3.0-11.0時穩(wěn)定。溫度增加則溶解粘度降低。加熱-冷卻可使HPMC從溶液態(tài)-凝膠態(tài)可逆轉(zhuǎn)化。

客戶反饋

客戶配制了兩種溶液,溶液A為1.3%HPMC溶液,溶液B為含有丙二醇及其他物料的溶液,在pH4.0的條件下把B加入A中沒有任何變化。把A加入B中,溶液性狀發(fā)生改變,出現(xiàn)類似絮狀,靜置沒有改變。究其原因,這可能與HPMC穩(wěn)定性有關(guān)(pH3.0-11.0時穩(wěn)定),把A加入B中,A溶液的大環(huán)境較快的發(fā)生較大改變后,接近溶液穩(wěn)定的pH臨界點(diǎn),從而改變其穩(wěn)定性。建議在溶液配制混合時,把HPMC溶液的pH考慮在內(nèi)。

亞什蘭HPMC

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登記號情況

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