1 應 用 概 況
無水磷酸氫鈣既可作為一種輔料，也可作為補鈣營養(yǎng)劑，無吸濕性，在室溫下穩(wěn)定，高濕條件下不會被水化成二水合物，通常認為無毒、無刺激性，廣泛應用于口服藥物制劑、食品、牙膏等領域。
1 應 用 概 況
由于無水磷酸氫鈣粗顆?？蓧盒院土鲃有院茫m合作為填充劑應用于藥物制劑中。粗顆粒的無水磷酸氫鈣形變機制為脆性斷裂，當其在較高壓力下壓片時，會出現(xiàn)斷層及頂裂，究其原因是其在處方中用量較大的緣故，與壓力無關(guān)。
無水磷酸氫鈣不同粒徑可用于不同制劑工藝中，經(jīng)粉碎可用于經(jīng)典的濕法制粒中，沒有經(jīng)過粉碎或較粗顆粒可用于直接壓片。
德國布登海姆公司（Budenheim）是全球領先的精制磷酸產(chǎn)品和高品質(zhì)磷酸鹽系列產(chǎn)品的專業(yè)生產(chǎn)商。我司全國獨家代理德國Budenheim藥用磷酸鹽系列產(chǎn)品，其中無水磷酸氫鈣已啟動藥用輔料關(guān)聯(lián)登記工作。
值得注意的是，磷酸氫鈣與四環(huán)素類抗生素有配伍禁忌，應用時需避免。
2 Budenheim無水磷酸氫鈣型號對比
產(chǎn)品型號 | DI-CAFOS?A150 | DI-CAFOS?A60 | DI-CAFOS?A12 |
質(zhì)量標準 | USP Ph. Eur JP | USP Ph. Eur JP | USP Ph. Eur JP |
平均粒徑（μm） | 150 | 60 | 12 |
松密度（g/l） | 720 | 1330 | 830 |
振實密度（g/l） | 840 | 1500 | 1600 |
壓縮性指數(shù)（%） | 14 | 11 | 48 |
10%混懸液pH | 5.0(20%) | 7.1 | 6.8 |
比表面積（m2/g） | 23.0 | 0.25 | 1.25 |
應用 | 直壓 | 直壓 | 制粒/混懸液 |
?Budenheim無水磷酸氫鈣的特性
產(chǎn)品型號 | 特 性 |
DI-CAFOS?A150 | 表面積大，優(yōu)化片劑硬度,可壓性好。由于壓片性能差、流動性出色的API |
DI-CAFOS?A60 | 松密度大幅升高；表面積小，吸水性低，對水敏感性API或益生菌甚為理想；卓越的流動性 |
DI-CAFOS?A12 | 松密度大幅升高的粉末，供制粒和相關(guān)工藝使用；pH中性 |
3 Budenheim無水磷酸氫鈣電鏡掃描圖
△ 由電鏡掃描圖看A150外觀近似球形
△ 由電鏡掃描圖可以看出 A60外觀為球形
?△ 由電鏡掃描圖看A12為不規(guī)則形狀
4 Budenheim無水磷酸氫鈣典型應用案例
無水磷酸氫鈣在苯磺酸氨氯地（Norvasc，絡活喜）原研處方中應用：
?苯磺酸氨氯地平原研處方
處方組成 | 作 用 |
苯磺酸氨氯地平 | API |
微晶纖維素 | 填充劑 |
無水磷酸氫鈣 | 填充劑、穩(wěn)定劑 |
羧甲淀粉鈉 | 崩解劑 |
硬脂酸鎂 | 潤滑劑 |
苯磺酸氨氯地平，在濕熱條件下不穩(wěn)定，其在酸性介質(zhì)中有降解。
苯磺酸氨氯地平原研制劑的pH 7.05-7.35,原研為粉末直壓工藝；微晶纖維素為粉末直壓型，無水磷酸氫鈣作為填充劑需要有較好的流動性，作為穩(wěn)定劑需提供弱堿性的pH環(huán)境，以確保制劑的質(zhì)量穩(wěn)定。
Budenheim的顆粒級無水磷酸氫鈣DI-CAFOS?A60 pH為7.1，可為苯磺酸氨氯地平提供弱堿性環(huán)境，松密度1.33g/ml,球形外觀，其流動性可保證較好的流動性，同時，其粒徑60μm，特定的比表面積可為API提供更多的接觸面積；而且A60吸濕性極低（高濕90%條件下，吸濕性＜0.15%），為你保護API,尤其適合對水分敏感的藥物。
5 結(jié) 語
在苯磺酸氨氯地平一致性評價中使用Budenheim無水磷酸氫鈣DI-CAFOS?A60是因其pH為中性，可以確保自制品與參比制劑的質(zhì)量一致性，故而做苯磺酸氨氯地平一致性評價時，推薦使用Budenheim無水磷酸氫鈣DI-CAFOS? A60。
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